Mildronate dihydrate

产品编号 T6586Cas号 86426-17-7

别名 Meldonium, 米屈肼(二水合物), Mildronate

Mildronate dihydrate 是心血管保护药，可竞争性的抑制BBOX1和OCTN2。它能够诱导长链脂肪酸代谢从线粒体向过氧化物酶体的重定向。Mildronate 能够作用于人重组 BBOX (IC50:34-62 μM)，以及人OCTN2 (EC50:21 μM)。

Mildronate dihydrate

产品编号 T6586别名 Meldonium, 米屈肼(二水合物), MildronateCas号 86426-17-7

规格	价格	库存
5 mg	¥ 153	现货
10 mg	¥ 248	现货
25 mg	¥ 397	现货
50 mg	¥ 583	现货
100 mg	¥ 859	现货
200 mg	¥ 1,270	现货
1 mL x 10 mM (in H2O)	¥ 273	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Mildronate dihydrate is an inhibitor of biosynthesis of L-carnitine by gamma-butyrobetaine (GBB) hydroxylase and as a competitive inhibitor of renal carnitine reabsorption.
靶点活性	BBOX (human recombinant):34-62 μM (IC50), OCTN2 (human):21 μM (EC50)
体外活性	Mildronate (40 μM) 抑制了γ-丁基丙酮酸羟化酶与γ-丁基丙酮酸的反应，其Km和Vmax分别为36.8 μM和0.08 nmol/min/mg 蛋白质。[1]
体内活性	Mildronate 经口给予大鼠10天（150 mg/kg），使心肌自由肉毒碱和长链酰肉毒碱含量分别降低63.7%和74.3%。随后口服 Mildronate（100 mg/kg）并给予Isoproterenol处理的大鼠，与仅接收Isoproterenol的大鼠相比，自由肉毒碱浓度下降了48.7%。Mildronate 的先期给药有效地保护心肌免受Isoproterenol引起的ATP含量和心肌能量电荷的变化，同时阻止肌酸磷酸激酶和乳酸脱氢酶活性上升。[1] Mildronate 长期治疗（200 mg/kg）显著增加胰岛素刺激的葡萄糖摄取率35%及葡萄糖转运蛋白4 (1.7倍增加)、己糖激酶II (2.1倍增加)、胰岛素受体蛋白 (2.5倍增加)和肉毒碱棕榈酰转移酶IA (2.2倍增加)在小鼠心脏的表达。长期治疗显著降低进食状态下的血糖从6 mM降至5 mM。[2] Mildronate 减少了在小鼠大脑组织中由叠氮胸苷引起的变化。Mildronate（50 mg/kg）能够正常化caspase-3、细胞凋亡易感性蛋白（CAS）和iNOS表达的增加，同时也正常化细胞色素氧化酶（COX）表达的变化，减少胶质纤维酸性蛋白（GFAP）表达和细胞浸润。[3]
别名	Meldonium, 米屈肼(二水合物), Mildronate